Бензилпенициллин — инструкция по препарату, применение, цена и особенности использования

Определение медикаменту

Бензилпенициллин — синтетический антибактериальный препарат из группы пенициллинов, получаемый из плесневых грибов рода пенициллий.

Препарат обладает бактерицидным эффектом, уничтожая патогенные и условно патогенные бактерии, вызывающие инфекции. Бензилпенициллин — антибиотик широкого спектра действия.

К нему чувствительны стафилококки, стрептококки, а также возбудители дифтерии, гонореи, сибирской язвы, менингококковой инфекции, сифилиса, актиномикоза и газовой гангрены.

Однако он неэффективен против бактерий, вырабатывающих пенициллиназу, разрушающую пенициллин.

Антибактериальное действие бензилпенициллина связано с угнетением синтеза клеточной стенки бактерий, что приводит к разрушению размножающихся микроорганизмов.

Из-за низкой степени всасывания в кишечнике препарат применяется только для парентерального введения (внутримышечно или внутривенно). В редких случаях его вводят в спинномозговой канал (эндолюмбально) или на рану во время хирургических вмешательств.

Интересный факт! Открытие антибиотиков пенициллинового ряда стало важным шагом в лечении инфекционных заболеваний, значительно повысив уровень медицины. До появления антибактериальных средств уровень смертности от инфекций был высоким, и пандемии были обычным явлением. Показатели смертности от инфекционных болезней до сих пор влияют на оценку уровня жизни населения.

Пенициллин стал первым антибиотиком, положившим начало разработке новых противомикробных средств и спасшим множество жизней.

Эффективность плесени была признана еще в XI веке, во времена Авиценны. Однако в 1929 году английский микробиолог Александр Флеминг представил результаты своих исследований вещества, выделенного из плесени, проявляющего активность против различных бактерий. Это вещество получило название пенициллин в честь рода плесневых грибов, из которого оно было выделено (грибы рода Penicillium).

Врачи отмечают, что бензилпенициллин является одним из наиболее эффективных антибиотиков для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Препарат применяется при различных заболеваниях, включая пневмонию, менингит и стрептококковые инфекции. Инструкция к препарату подчеркивает важность соблюдения дозировки и режима приема, чтобы избежать развития устойчивости бактерий. Специалисты также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как аллергические реакции и дисбактериоз. Цена на бензилпенициллин варьируется в зависимости от производителя и формы выпуска, что делает его доступным для большинства пациентов. В целом, врачи рекомендуют этот антибиотик как надежное средство, но подчеркивают необходимость консультации с медицинским специалистом перед началом лечения.

Бициллин-5 порошок инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор препарата

Формы выпуска бензилпенициллина, торговые названия

Бензилпенициллин представлен в виде сухого порошка, состоящего из солей (натриевой, калиевой, новокаиновой и бензатиновой). Порошок используется для приготовления растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Выбор соли зависит от типа инфекции. Натриевая и калиевая соли обеспечивают быстрое достижение максимальной концентрации антибиотика в крови за 30 минут, тогда как бензатиновая и новокаиновая соли всасываются медленно и действуют дольше. Натриевую и калиевую соли применяют при острых воспалительных процессах, а бензатин и новокаиновую соль — для хронических заболеваний и профилактики рецидивов.

Торговое название	Дозировка сухого порошка для инъекционного раствора, в 1 флаконе	Производители	Область применения
Бензилпенициллин натриевая соль	1 млн ЕД, 5 млн ЕД	«Синтез», Россия; «Биосинтез», Россия; «Красфарма», Россия; «Сандоз», Австрия; «Авант», Украина; «Байер», Германия; «Киевмедпрепарат», Украина	Лечение инфекций дыхательных путей, носа, уха, горла, мочеполовой системы, гнойных инфекций глаз, кожи, костей, нервной системы и других органов, а также сепсиса, скарлатины, дифтерии, сибирской язвы, сифилиса и других заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину бактериями.
Бензилпенициллин калиевая соль
Бензилпенициллин новокаиновая соль
Новоцин (натриевая соль)
Прокаин пенициллинG3 Мега (Прокаин бензилпенициллин)
ПенициллинGнатриевая соль
Бензилпенициллин натриевая соль	500 тысяч ЕД	«Красфарма», Россия
Бензилпенициллин калиевая соль
Бензилпенициллин новокаиновая соль
Новоцин (натриевая соль)
Прокаин пенициллинG3 Мега (Прокаин бензилпенициллин)
ПенициллинGнатриевая соль
Бензатин бензилпенициллин:ЭкстенциллинРетарпен«Молдамин»	2,4 млн ЕД	«Сандоз», Австрия; СК «Антибиотики С. А.», Румыния.	Препарат используется для лечения сифилиса, воспалительных заболеваний, вызванных стрептококками, а также для профилактики ревматических заболеваний и послеоперационных осложнений.
Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин)	300 тысяч ЕД, 600 тысяч ЕД, 1,2 млн ЕД	«Синтез», Россия; «ТМ», Республика Белоруссия; «Артериум», Украина; «Киевмедпрепарат», Украина.	Применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину бактериями: сифилис, дифтерия, рожистое воспаление, хронические инфекции, вызванные стафилококками и стрептококками. Чаще всего используется для лечения и профилактики ревматических заболеваний. Бензатиновая соль актуальна для длительной терапии.
Бициллин-3(смеси бензилпенициллина бензатина, натриевой и новокаиновой солей по 200 000 ЕД)	600 000 ЕД	Лечение сифилиса, обострений ревматизма, рожистого воспаления, хронических инфекций верхних дыхательных путей, вызванных стрептококками. Препарат предназначен для длительного применения.
Бициллин-5(смеси бензилпенициллина бензатина в дозе 1,2 млн ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 тысяч ЕД)	1,5 млн ЕД	Профилактика ревматизма, лечение сифилиса, хронической стрептококковой инфекции. Бициллин-5 рекомендован для длительной антибактериальной терапии.

Бензилпенициллин, вводимый инъекционно, быстро распределяется по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови натриевой и калиевой солей достигается через 20-30 минут, тогда как бензатин и его смеси достигают максимума через 12-24 часа.

Период полувыведения натриевой и калиевой соли составляет 40-60 минут, а бензатина и его смесей – в среднем 2 недели. Основной путь выведения – почки, небольшое количество выводится с другими биологическими жидкостями (слюной, потом, слезами, желчью, грудным молоком).

Бензилпенициллин не проникает в ткани простаты и невоспаленные мозговые оболочки, но при менингите хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет использовать его для лечения инфекций нервной системы.

Бензилпенициллин обладает бактерицидным действием, способствуя гибели чувствительных к нему бактерий. Он ингибирует транспептидазу, фермент, участвующий в синтезе клеточной стенки бактерий.

Клеточная стенка бактерий состоит из пептидогликанов (соединенных аминокислот), которые прилегают к цитоплазматической мембране бактериальной клетки.

Функции клеточной мембраны бактерий:

• Обеспечивает структурную целостность микроорганизма;
• Защищает бактерию от воздействия иммунных клеток и различных факторов;
• Обеспечивает питание клетки и выведение продуктов жизнедеятельности.

Роль транспептидазы в построении клеточной стенки:

• Определяет разделение на Грам-положительные и Грам-отрицательные микроорганизмы: транспептидаза присутствует у грам-положительных бактерий и лишь у некоторых грам-отрицательных.
• Является катализатором связывания аминокислот пептидогликана.

Бензилпенициллин, благодаря схожей структуре с местом связывания аминокислот, встраивается между их молекулами, связываясь с центром выработки транспептидазы и блокируя ее синтез. Это приводит к разрушению связей между аминокислотами, нарушению клеточной мембраны бактерий и их гибели (лизис).

Ингибирование транспептидазы актуально при размножении микроорганизмов, на «спящие» бактерии бензилпенициллин не влияет.

Некоторые бактерии могут вырабатывать фермент пенициллиназу, который связывается с пенициллином и блокирует его действие. В таких случаях можно использовать антибиотики, защищенные клавулановой кислотой (например, аугментин, амоксиклав).

1.Грамположительные бактерии:

• Streptococcus spp – стрептококки: пневмококки (Streptococcus pneumoniae), пиогенный стрептококк (Streptococcus pyogenes).
• Staphylococcus spp – стафилококки, не содержащие пенициллиназу.
• Corynebacterium diphtheriae – возбудитель дифтерии.
• Bacillus anthracis – возбудитель сибирской язвы.

2.Анаэробные спорообразующие палочки:
Clostridium spp – возбудители газовой гангрены.

3.Грамотрицательные бактерии:

• Neisseria meningitidis – менингококк;
• Neisseria gonorrhoeae – возбудитель гонореи.

4.Actinomyces spp – актиномицеты, возбудители актиномикозов.

5.Spirochaetaceae – спирохеты, возбудители сифилиса, возвратного тифа, фрамбезии, болезни Лайма и других.

Бензилпенициллин используется для этиологической терапии как в монотерапии, так и в комбинации с другими антибактериальными препаратами. Из-за частого применения пенициллинов наблюдается резистентность микроорганизмов, что снижает эффективность бензилпенициллина. Однако многие возбудители вновь стали чувствительными к этому препарату, что открывает возможности для его использования в лечении различных инфекционных заболеваний. Для успешного лечения антибиотики рекомендуется подбирать на основании теста медикаментозной чувствительности (антибиотикограммы).

Бензилпенициллин (особенно бензатин) эффективно применяется для лечения сифилиса и других заболеваний, вызванных спирохетами. Бензатин и его смеси (бициллин-3, -5) являются стандартом в лечении и профилактике ревматических заболеваний.

Патология	Механизм действия	Дозировка
Инфекции ЛОР-органов: * ангина; * скарлатина (возбудитель стрептококк); * дифтерия; * отиты; * синуситы (гаймориты, фронтиты и так далее).	Бензилпенициллин воздействует на распространенные возбудители этих заболеваний: * стрептококки; * стафилококки; * пневмококки; * возбудитель дифтерии; * актиномицеты. Основное действие антибиотика – гибель бактерий за счет нарушения клеточной стенки путем блокирования фермента транспептидазы.	Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли: * Инфекции средней степени тяжести: суточная доза – 1 – 2 млн ЕД. Препарат вводят внутримышечно за 4-6 приемов. Возможно сочетание внутривенных вливаний (от 1 до 2 раз в сутки) и внутримышечных инъекций. Курс лечения в среднем составляет 14 дней. * Тяжелые инфекции (включая пневмонию): суточная доза составляет от 2 до 12 млн ЕД за 6 инъекций, необходимо сочетать внутривенные и капельные вливания с внутримышечными инъекциями. Курс лечения от 14 до 30 дней. * При плевритах: возможно введение бензилпенициллина в плевральную полость, для этого 1 млн ЕД разводится в 10 мл воды для инъекций и вводят 1 мл 1 раз в сутки, 3-4 процедуры. Сочетают с внутримышечными инъекциями бензилпенициллина (минимум 2 недели). Внутриплевральное введение препарата проводится только в условиях стационара. * При абсцессе и актиномикозе легких возможно введение препарата непосредственно в пораженный орган во время диагностических и оперативных манипуляций. Детям! Суточная доза при заболеваниях средней степени тяжести составляет 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг массы тела в сутки за 4- 6 введений, а при тяжелом течении – до 200 000 — 300 000 ЕД/кг/сут. за 6 приемов. Возможно внутривенное капельное или внутримышечное введение препарата, а также их чередование. Для внутриплеврального введения препарата — 500 000 ЕД разводят в 10 мл, а вводят 1 мл. Для профилактики скарлатины у детей, контактировавших с больными,
Инфекции органов дыхания * бронхиты; * пневмонии; * гнойные (бактериальные) плевриты; * актиномикоз легких; * абсцесс легкого.
Бактериальные заболевания мочеполовой системы: * уретрит (воспаление мочеиспускательного канала); * цистит (инфекция мочевого пузыря); * аднексит (воспалительный процесс яичников); * сальпингит (бактериальное поражение маточных труб); * кольпит и эндоцервицит (поражение слизистой влагалища и шейки матки).
Бактериальные заболевания глаз: * гнойный коньюктивит; * блефарит (воспаление век); * дакриоцистит (воспаление слезных желез).	При гнойных заболеваниях глаз бензилпенициллин можно вводить субконьюктивально (инъекция в коньюктиву) или интравитреально (введение препарата в витреальную полость глазного яблока). Эта процедура проводится только в условиях стационара специально обученными офтальмологами.
Сепсис (распространенная бактериальная инфекция с попаданием бактерий в кровь — бактериемией). Септический эндокардит – поражение сердца при сепсисе, это наиболее опасное осложнение сепсиса, часто является причиной летального исхода.	Препарат начинают вводить аккуратно, постепенно повышая дозу, во избежание инфекционно-токсического шока (ИТШ). Суточная доза бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при сепсисе и септическом эндокардите составляет от 18 000 000 до 24 000 000 ЕД за 6 внутривенных медленных капельных вливаний до улучшения общего состояния, затем переходят на внутримышечные инъекции. При лечении детей, по жизненным показаниям, возможно использовать дозу препарата до 500 000 ЕД/кг/сут за 4-6 введений (внутривенно капельно, медленно). Длительность лечения от 2 недель до 2 месяцев.
Заболевания, которые передаются половым путем: гонорея	Бензилпенициллин воздействует на гонококки и бледную трепонему (возбудитель сифилиса), ингибируя транспептидазу и нарушая синтез наружной оболочки микроорганизмов (лизис бактерий)	При первом инфицировании гонореей проводят ударный курс бензилпенициллином (натриевая или калиевая соли): первое введение препарата 600 тысяч ЕД, затем по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа (без перерывов), всего вводят в среднем 3 млн ЕД за весь курс. Иногда используют введение 600 тысяч ЕД бензилпенициллина с 3 мл физ. раствора и 5 мл крови больного, смесь вводят внутримышечно перед ночным сном, далее через 6-8 часов продолжают ударную схему препарата. При повторных случаях гонореи или ее хроническом течении бензилпенициллин (натриевая или калиевая соли) по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа, всего за курс необходимо ввести до 6 млн ЕД. Препараты бензилпенициллина бензатин при острой гонорее: по 600 000 ЕД 1 раз в сутки, 6 внутримышечных введений или 1,2 млн ЕД 1 раз через сутки, 3 инъекции. При повторных и хронических формах гонореи: по 600 000 ЕД 10 инъекций внутримышечно 1 раз в сутки.
Сифилис.	В лечении сифилиса используют бензилпенициллина бензатин. При свежем процессе сифилиса – вводят 1-2 внутримышечных инъекций по 2,4 млн ЕД с разницей в 7 дней. При позднем сифилисе – по 2 400 000 ЕД 1 раз в неделю от 3 до 5 инъекций. При врожденном сифилисе у детей: бензилпенициллина бензатин 1 200 000 ЕД внутримышечно (дозу разделить на 2 ягодицы) однократно.
Воспалительные заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки: * стрептодермия; * стафилодермия; * рожа (поражение кожи и мягких тканей стрептококковой инфекцией); * фурункулез и карбункулез; * абсцессы и флегмоны мягких тканей и прочие; * заражение посттравматических и послеоперационных ран; * газовая гангрена.	Действие препарата на наиболее часто встречаемых возбудителей заболеваний кожи и мягких тканей: * стрептококки; * стафилококки; * клостридии (газовая гангрена). Механизм действия аналогичный – блокирование фермента, участвующего в формировании клеточной стенки – транспептидазы.	Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей лечат бензилпенициллином в суточной дозе 10 – 12 млн ЕД для взрослых и до 300 тысяч ЕД/кг для детей за 6 внутримышечных или внутривенных вливаний. Курс лечения от 10 дней до 1 месяца. Также используют подкожные обкалывания пораженных участков антибиотиками. Для этого используют новокаиновую соль бензилпенициллина, 1-2 млн ЕД разводят в 10 мл воды для инъекций, к 1 мл раствора добавляют 1 мл 0,25% раствора новокаина. При газовой гангрене используют натриевую или калиевую соли бензилпенициллина в высокой дозе по 10 млн ЕД 4-6 раз в сутки не менее 2 недель. Далее с целью профилактики вводят бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД однократно. При рожистом воспалении назначают натриевую и калиевую соли бензилпенициллина в большой дозе — по 1-2 млн ЕД 6 раз в сутки, курс лечения от 7 до 10 дней. Для профилактики обострений рожистого воспаления используют инъекций 2 400 000 ЕД бензилпенициллина бензатин 1 раз в месяц на протяжении нескольких лет, или сезонно в весенне-осенние периоды по 3 месяца. Для профилактики инфицирования ран и послеоперационных осложнений также используют бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД для взрослых и 1,2 млн ЕД для детей однократно, при необходимости повторяют инъекцию не раньше, чем через 1 неделю.
Гнойные заболевания костей: * остеомиелиты; * остеиты.
Инфекции менингеальных оболочек: * менингиты с менингококкцемией (менингококковая инфекция); * другие бактериальные (гнойные) менингиты.	Антибактериальное действие в отношении менингококков, стафилококков, стрептококков. Механизм действия тот же.	При гнойных заболеваний центральной нервной системы бензилпенициллин назначают в суточной дозе 10-12 млн ЕД для взрослых и до 300-500 тысяч ЕД/кг для детей за 6 введений. Курс лечения от 14 дней до 1 месяца. При менингитах натриевую соль бензилпенициллина также вводят в спинномозговой канал ( эндолюмбально) в дозе 5-10 тысяч ЕД в 5-10 мл воды для инъекций для взрослых и 2 500 – 5 000 ЕД для детей старше 1 года в 2,5-5 мл воды для инъекций. Повторяют процедуру 1 раз в сутки несколько дней, затем переводят на стандартную схему инъекционного введения. В тяжелых случаях через 2 недели лечения можно ввести инъекцию бициллина-5.
Сибирская язва	Бактерицидное действие в отношении возбудителя сибирской язвы — Bacillus anthracis.	Суточная доза бензилпенициллина при лечении сибирской язвы составляет от 18 до 20 млн  ЕД для взрослых и 200  – 300 тысяч ЕД/кг для детей, препарат вводят внутривенно капельно медленно и внутримышечно каждые 3 часа. Курс лечения в среднем 10 дней.
Заболевания, вызванные спирохетами: * возвратный тиф; * фрамбезия; * болезнь Лайма (клещевой боррелиоз).	Механизм действия бензилпенициллина на спирохеты аналогичный.	При возвратном тифе суточная доза натриевой соли бензилпенициллина – 3 млн ЕД за 6 введений внутримышечно. При фрамбезии взрослым рекомендовано по 1,2 или 2,4 млн ЕД, детям 0,6-1,2 млн ЕД бензатина бензилпенициллина 1-2 инъекции внутримышечно. При болезни Лайма рекомендованы максимальные дозы бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при наличии осложнений: для взрослых от 18 до 20 млн ЕД, для детей 200-300 000 ЕД/кг в сутки, препарат вводят каждые 3-4 часа. Курс лечения от 2 недель.
Лечение и профилактика ревматических заболеваний	Все ревматические болезни (ревматизм, ревматоидный артрит, васкулиты, системная красная волчанка и многие другие) характеризуются хроническим поражением соединительной ткани. В патогенезе развития ревматизма основную роль играет циркулирование большого количества иммунных комплексов (антиген b-гемолитического стрептококка + антитело). Поэтому этиотропное лечение ревматизма направлено на бактерии стрептококки: чем меньше возбудителей, тем меньше иммунных комплексов. Учитывая распространенность процесса и хроническое течение, в лечении ревматизма важна высокая доза препарата с длительным (пролонгированным) действием, поэтому целесообразно использовать бензилпенициллина бензатин (бициллин-1, -3, -5 и аналоги).	В период обострения ревматизма применяют натриевую или новокаиновую соли бензилпенициллина в дозе 600 000 ЕД 1 раз в сутки, для детей 50-100 000 ЕД/кг 1 раз в сутки. Курс такой схемы 10 дней. Далее начинают профилактику ревматизма бициллином: * Бициллин-1 – для взрослых по 2,4 млн ЕД внутримышечно, для детей – 600 тысяч ЕД (для детей массой тела до 25 кг) и 1,2 млн ЕД (детям массой более 25 кг) 1 раз в месяц. * Бициллин-3 – по 1,2 млн ЕД внутримышечно 1 раз в неделю. Детям эта форма бензилпенициллина не назначают. * Бициллин-5 – по 1,5 млн ЕД каждые 3 недели, для детей 750 тысяч ЕД каждые 2 недели. Бициллины для профилактики обострений ревматизма назначают курсами по 1,5-3 месяца в весенне-осенние периоды, детям и подросткам в первые 3 года проводят бициллиновую профилактику круглогодично, а затем сезонно до достижения ими 18 лет, в тяжелых случаях – до 21 года.

Методы введения:

• внутримышечно;
• струйные или капельные внутривенные вливания;
• подкожно;
• внутриплеврально;
• эндолюмбально (в спинномозговой канал);
• субконьюктивально и интравитреально (в коньюктиву и в витреальную полость глаза);
• в ушной проход;
• в носовые ходы;
• внутриорганно (во время хирургических манипуляций).

Возможно комбинирование методов введения бензилпенициллина, а также смена одного метода другим.

Все растворы необходимо готовить непосредственно перед введением в стерильных условиях.

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

• стерильная вода для инъекций (для всех методов введения препарата);
• физиологический раствор натрия хлорид 0,9% (для любых методов парентерального введения);
• новокаин 2,5% и 5% (только для внутримышечных инъекций);
• раствор глюкозы 5% (только для внутривенных капельных вливаний).

Для приготовления раствора во флакон с сухим содержимым вводят от 1 до 3 мл растворителя для внутримышечных введений или от 5 до 10 мл для внутривенных и других методов вливаний, затем тщательно встряхивают до полного растворения соли. Получают прозрачный раствор, при смешивании с новокаином допустимо небольшое помутнение.

Препарат вводится глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Не допускается введение препарата, если в шприц во время инъекции попала кровь.

Бициллин-3, бициллин-5 и разведение препарата на новокаине не допускается в случае положительной пробы на новокаин или наличия фактов аллергических и анафилактических реакций на него.

Бициллин-3 не используют в педиатрической практике.

Бензатин бензилпенициллин можно применять длительно, годами, например, при ревматизме.

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

• стерильная вода для инъекций;
• раствор натрия хлорид 0,9%;
• раствор новокаина 2,5% или 5%.

Для разведения сухого порошка используют 5 мл растворителя, его вводят медленно, а флакон аккуратно встряхивают до полного растворения.

Бензилпенициллин нельзя вливать одновременно с гипертоническими растворами солей, бикарбонатом натрия (содой), неогемодезом, реосорбилактом и другими инфузионными растворами.

• Не допускается введение препарата одновременно с другими лекарственными средствами в одном шприце.
• Перед введением препарата необходимо провести аллергологическую пробук антибиотику (если нет данных о предыдущих фактах использования и переносимости препарата), особенно у лиц, страдающих бронхиальной астмой и другими видами аллергий. Также осторожно необходимо использовать препарат людям, у которых была аллергическая реакция на антибиотики цефалоспоринового ряда (цефтриаксон, цефтазидим, цефазолин и так далее).
• Когда применяют новокаиновую соль препарата или его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу и на новокаин. Новокаиновая соль бензилпенициллина вводится только внутримышечно!
• В случае отсутствия терапевтического эффекта на фоне лечения данным средством через 3 дня, необходимо пересмотреть этиотропную терапию и подобрать препарат из другой группы антибиотиков.
• Заблаговременная отмена препарата или получение низких его доз не только не даст положительного терапевтического результата, но и может вызвать развитие резистентности (устойчивости) возбудителя к антибиотику.
• В случае получения антибиотикограммы с устойчивостью возбудителя к бензилпенициллину, необходимо срочно заменить его препаратом, к которому сохранена чувствительность.
• Применение бензилпенициллина во время беременности и лактации возможно только в тех случаях, когда риск развития побочных действий препарата на маму и ребенка меньше, чем от отказа использования антибиотика или по жизненным показаниям.
• Для людей, старше 60-ти лет и лиц, страдающих заболеваниями почек, дозу антибиотика уменьшают, так как при нарушении почечной фильтрации наблюдается большая концентрация действующего вещества в крови и тканях.
• Препарат не влияет на внимательность и реакцию за рулем автомобиля или во время выполнения ответственных работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Форма бензилпенициллина	Взрослые		Дети
Минимальная суточная доза	Максимальная суточная доза	Минимальная суточная доза	Максимальная суточная доза
Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли	1 млн ЕД за 4-6 приемов.	60 млн ЕД за 6-8 приемов.	50 тысяч ЕД на 1 кг массы тела за 4-6 приемов.	300 тысяч ЕД на 1 кг массы тела, по жизненным показаниям, возможно использование 500 тысяч ЕД/кг за 6-8 приемов.
Бензилпенициллина бензатин	300 тысяч ЕД 1 раз в 3-4 дня.	2,4 млн 1 раз в неделю.	600 тысяч однократно (для новорожденных).	1,2 млн ЕД 1 раз в неделю.
Бициллин-3	600 тысяч ЕД 1 раз в неделю.	1,8 млн 2 раза в неделю.	Противопоказано	Противопоказано
Бициллин-5	1,2 млн ЕД 1 раз в 3 недели.	2,4 млн 1 раз в месяц.	Детям до 8 лет 600 тысяч ЕД 1 раз в 3 недели, от 8 до 12 лет – 1,2 млн ЕД 1 раз в месяц.

*Для внутримышечного, струйного или капельного внутривенного введения дозировки бензилпенициллина не отличаются. Но они отличаются в зависимости от вида соединения препарата (натриевая соль, бензатин и так далее).

Бензилпенициллин не рекомендуется применять с препаратами, влияющими на экскрецию почек. Пробенецид (медикамент для лечения подагры) повышает уровень бензилпенициллина в крови, а мочегонные средства (диуретики – фуросемид, лазикс и другие), наоборот, уменьшают концентрацию препарата в крови.

Также не рекомендуется одновременное использование бензилпенициллина с антибактериальными препаратами, которые замедляют рост бактерий и препятствуют их размножению (имеют бактериостатический механизм действия), так как бензилпенициллин действует именно на растущие и размножающиеся возбудители. К таким препаратам относятся тетрациклин, доксициклин и некоторые другие.

Побочный эффект	Почему и когда возникает?	Как проявляется?	Как устраняются?
Аллергические реакции немедленного типа:Крапивница	На введение всех антибактериальных препаратов аллергические реакции возникают достаточно часто, анафилактический шок, к счастью, редко. Обычно тяжелые аллергии возникают после повторного введения препаратов в организм. После первичного контакта иммунной системы с аллергеном происходит массовое формирование иммуноглобулинов Е, отвечающих за аллергию немедленного типа гиперчувствительности. При повторном контакте с аллергеном в организме человека начинает образовываться большое количество иммунных соединений (иммуноглобулин Е + аллерген), которые могут обладать повреждающим свойством на собственные ткани организма. Как результат – воспаление, сопровождающееся выраженным отеком, повреждение кожи и слизистых оболочек, реже – повреждение внутренних органов. У кого возникает аллергическая реакция на медикаменты? * Люди с генетической предрасположенностью к аллергиям. * Больные какими-либо аллергическими или атопическими заболеваниями (бронхиальная астма, атопический дерматит и прочее). * Лица, сенсебилизированные (спровацированные) другими аллергенами (пищевыми, бытовыми и так далее), а также пациенты, которые получает большое количество медикаментов в больших дозах или в течение длительного времени. * Больные с нарушениями иммунитета. Что может спровоцировать развитие лекарственной аллергии? * состояние пациента; * большие дозы препарата; * внутривенные, эндолюмбальные, внутриорганные, внутриплевральные введения препарата; * длительный курс лечения; * качество медикамента, его очистки; * использование новокаина для разведения препарата.	Появление на коже красных волдырей, внешне напоминающих реакцию на крапиву, сыпь сначала появляется в области введения препарата, а затем может распространиться по всему телу. После купирования аллергии высыпания быстро исчезают, остается неизмененная кожа. В общем анализе крови наблюдается значительное повышение уровня эозинофилов (более 6%)	При любой аллергической реакции на введение бензилпенициллина следует немедленно прекратить его введение, отменить его. Возможна реакция и на другие представители антибиотиков пенициллинового ряда, а также на цефалоспорины (цефтриаксон, цефазолин, цефепим и так далее). При аллергической реакции средней степени тяжести вводят антигистаминные препараты (супрастин, димедрол, тавегил и другие), желательно их вводить парантерально. При тяжелых реакциях используют большие дозы преднизолона или других глюкокортикостероидов. Затем назначают инфузионную терапию (капельное введение растворов) с мочегонными препаратами (фуросемид и так далее) для того, чтобы быстрее вывести препарат из организма. Нарушение дыхания – показание для интубации (при отеке гортани — трахеотомии) и/или подключения к аппарату ИВЛ (искусственной вентиляции легких). При развитии анафилактического шока помимо преднизолона вводят адреналин. После купирования острого периода анафилаксии рекомендовано ввести 1 млн ЕД препарата пенициллиназы, которая выступает антидотом (противоядием) препаратам пенициллинового ряда. Больному и/или его родственникам обязательно сообщают о наличии у него непереносимости данного препарата, отмечают этот факт в медицинской карте больного с целью предотвращения подобных реакций в будущем.
Отек Квинке (или ангионевротический отек)	На фоне введения препарата возникает острый локальный отек отдельных частей лица, а также слизистых языка, гортани, трахеи, бронхов и пищевода. Отек сопровождается чувством жжения и дискомфорта в этих участках. Опасные осложнения – отек гортани или легких, которые могут привести к удушению пациента.
Анафилактический шок	Самое тяжелое побочное действие, которое может быть, требующее немедленных реанимационных препаратов. Основными проявлениями шока являются резкое снижение артериального давления (менее 60/40 мм рт. ст.), затруднение дыхания, вплоть до его прекращения, аритмии и остановка сердца, возможна потеря сознания, коматозное состояние, судорожный синдром.
Приступ бронхиальной астмы	Резко проявляется одышка, шумное дыхание с удлиненным выдохом, возможно появление синюшности лица, паническое состояние больного.
Синдром сывороточноподобных реакций:	В патогенезе развития сывороточноподобных реакций лежит реакция гиперчувствительности замедленного типа. В ее основе лежит образование иммунологических комплексов антиген+антитело, (иммуноглобулины класса М и G) и постепенное увеличение их количества. Эти комплексы оседают на стенках сосудов, поверхностях суставов, почечных клубочках и других органов, где происходит очередная иммунологическая реакция (реакция связывания комплемента) и повреждение тканей и органов, как результат  возникновение сывороточноподобных реакций.	Сывороточноподобные реакции могут возникнуть через неделю лечения бензилпенициллином. Симптомы сывороточноподобных реакций: * Кратковременное повышение температуры тела до 40-41°C. * Сыпь по телу в виде крапивницы (менее выраженная по интенсивности и распространенности), больше локализуется вокруг области введения препарата. * Увеличение лимфатических узлов (в более чем в пяти группах, их размер до 1 см, безболезненные, без признаков нагноения). * Боли в суставах ноющего характера, больше беспокоят крупные суставы. * Увеличение селезенки.	Необходимо сменить бензилпенициллин на антибиотик другой группы. Также рекомендована дезинтоксикационная терапия.
Поражение сердечно-сосудистой системы:Гиперкалиемия	Гиперкалиемия может развиться при использовании калиевой соли бензилпенициллина. При наличии заболеваний сердца, нарушении выведения препарата почками или введения больших доз препарата, уровень калия в крови может возрасти, что приводит к нарушению работы миокарда.	* Аритмия желудочков; * Тахикардия (учащение сердцебиения более 90 в минуту); * Мышечная слабость; * Общая слабость, недомогание; * Изменения на ЭКГ; * Остановка сердца (в тяжелых случаях).	При проявлении симптомов гиперкалиемии необходимо заменить калиевую соль на натриевую или новокаиновую. Терапевтическая коррекция препарата проводится препаратами кальция (хлорид кальция).
Аллергический миокардит	Развитию данного состояния также способствует аллергия (гиперчувствительность замедленного типа). Иммунные комплексы поражают миокард, вызывая в нем воспалительный процесс и нарушают его функцию.	* Тахикардия; * Аритмия (нерегулярный сердечный ритм); * Ноющие боли в области сердца; * Одышка (учащение дыхания); * Слабость, сонливость, недомогание.	Немедленная отмена препарата. Далее назначают глюкокортикостероиды (преднизолон), антигистаминные препараты (тавегил, супрастин и прочие), препараты кальция, витамины Р, С. В тяжелых случаях проводят гемодиализ или гемосорбцию.
Поражение почек	Бензилпенициллин может привести к развитию интерстициального нефрита. Патогенез развития данного заболевания также является проявлением аллергии (гиперчувствительности замедленного типа). При этом иммунные комплексы оседают в просвете почечных канальцев, разрушая их мембраны, здесь происходят следующие иммунологические реакции (реакция связывания комплемента с участием иммуноглобулинов класса М и G). Поврежденные структуры почек замещаются соединительной тканью, тем самым снижая функциональные возможности органа.	Симптомы могут возникнуть через несколько дней от начала антибиотикотерапии. Проявления интерстициального нефрита: * Повышение температуры тела. * Боль в пояснице. * Интоксикационные симптомы: головная боль, сонливость, слабость, отсутствие аппетита, тошнота. * Отеки. * Уменьшение объема выделяемой мочи, вплоть до ее отсутствия (олигурия или анурия) – признак начала острой почечной недостаточности. * В общем анализе мочи – появление небольшого количества белка, эритроцитов – также признак начала острой почечной недостаточности.
Побочные эффекты со стороны органов кроветворения:	Редко бензилпенициллин может угнетать ростки костного мозга и стволовые клетки (клетки-предшественники) гранулоцитов (вид лейкоцитов). Это приводит к развитию лейкопении и агранулоцитоза.	* Лихорадка; * Выраженная слабость; * Одышка; * Тахикардия; * Появление язв на слизистой рта, носа. В общем анализе крови: * Лейкопения – снижение уровня лейкоцитов менее 4 Гл. * Агранулоциотоз – снижение уровня нейтрофилов менее 500 мкл, отсутствие в периферической крови эозинофилов и базофилов.	Это состояние очень тяжелое, может привести к летальному исходу. При обнаружении первых проявлений этого побочного эффекта необходимо срочно заменить препарат, не допуская усугубления состояния костного мозга. В некоторых случаях применяют препараты, стимулирующие образование лейкоцитов (пентоксил, натрий нуклеиновокислый, лейкоген).
Кандидоз и дисбиозы	Бензилпенициллин действует не только на болезнетворные бактерии, но и на нормальную флору. Подавление флоры способствует развитию и росту грибков (род кандиды), которые обычно блокируются «хорошими бактериями».	* Кандидоз полости рта (язвочки, белый налет в ротовой полости — стоматит). * Диарея (жидкий частый стул). * Кандидоз влагалища у женщин (молочница) – появление белых творожистых выделений из влагалища, имеющие кислый запах, зуд.	Лечение дисбиоза заключается в назначении противогрибковых препаратов (флуконазол, нистатин и прочие), бифидо- и лактобактерий (Линекс, Хилак и прочие). Также рекомендована витаминотерапия.

Наиболее частыми побочными явлениями от приема бензилпенициллина являются аллергические реакции немедленного типа (отек Квинке, анафилактический шок, крапивница) и дисбиозы.

Препарат	Приблизительная стоимость за 1 флакон (по России)
Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли 1 млн ЕД в 1 флаконе	6 – 7 руб.
Бициллин-1	6 – 7 руб.
Бициллин-3	65 – 75 руб.
Бициллин-5	75 – 85 руб.
Экстенциллин	400 – 500 руб.
Ретарпен	400 – 500 руб.

Пенициллин: проба на пенициллин, аллергия на пенициллин, лечение пенициллином детей

Параметр	Значение	Примечание
Торговое название	Бензилпенициллин (Бициллин, Экстенциллин и др.)	Существуют различные торговые названия, содержащие бензилпенициллин в качестве активного вещества.
Действующее вещество	Бензилпенициллин
Форма выпуска	Раствор для инъекций, порошок для приготовления раствора	Выбор формы зависит от способа применения и дозировки.
Показания к применению	Инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину бактериями (пневмония, менингит, сифилис, инфекции кожи и мягких тканей и др.)	Список показаний не является исчерпывающим. Необходимо консультироваться с врачом.
Противопоказания	Гиперчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам, тяжелая почечная недостаточность	Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом для выявления противопоказаний.
Побочные эффекты	Аллергические реакции (сыпь, зуд, отек Квинке, анафилактический шок), тошнота, рвота, диарея, кандидоз	Возможны другие побочные эффекты. Необходимо обратиться к врачу при появлении любых нежелательных реакций.
Способ применения и дозы	Внутримышечно или внутривенно, дозировка определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и индивидуальных особенностей пациента.	Самолечение недопустимо.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	Может взаимодействовать с некоторыми антикоагулянтами, противозачаточными средствами и другими препаратами.	Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарственных средствах.
Цена	Варьируется в зависимости от производителя, формы выпуска и аптеки.	Цена указана в рублях (или другой валюте) за упаковку. Уточняйте в аптеках.
Условия хранения	Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре от +2°С до +8°С.

Бензилпенициллин — это антибиотик, который активно используется в медицинской практике для лечения различных инфекционных заболеваний. Многие пациенты отмечают его эффективность при бактериальных инфекциях, таких как пневмония, менингит и сифилис. Инструкция по применению препарата подчеркивает важность соблюдения дозировки и режима приема, чтобы избежать развития устойчивости бактерий.

Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как аллергические реакции или диспепсия, что требует внимательного подхода к назначению. Цена на бензилпенициллин варьируется в зависимости от производителя и формы выпуска, но в целом он доступен и не является дорогим препаратом. Важно помнить, что перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий и подобрать оптимальную терапию.

Принимайте только те антибиотики, которые предписаны вам профессиональным медицинским работником

Механизм лечебного действия бензилпенициллина

Бензилпенициллин, вводимый парентерально, быстро распределяется по органам и тканям. Максимальная концентрация натриевой и калиевой соли достигается через 20-30 минут, а бензилпенициллина бензатина — через 12-24 часа.

Период полувыведения натриевой и калиевой соли составляет 40-60 минут, а бензилпенициллина бензатина — в среднем 2 недели. Основной путь выведения — почки, также в меньших количествах с другими биологическими жидкостями, такими как слюна, пот, слезы, желчь и грудное молоко.

Бензилпенициллин не проникает в ткани простаты и невоспаленные мозговые оболочки, но при менингите хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, что позволяет использовать его для лечения инфекций нервной системы.

Бензилпенициллин обладает бактерицидным действием, уничтожая чувствительные к нему бактерии. Он ингибирует транспептидазу, фермент, участвующий в синтезе клеточной стенки бактерий.

Клеточная стенка состоит из пептидогликанов и прилегает к цитоплазматической мембране.

Функции клеточной мембраны бактерий:

• обеспечивает структурную целостность;
• защищает от воздействия иммунных клеток и факторов окружающей среды;
• обеспечивает питание и выведение продуктов жизнедеятельности.

Роль транспептидазы в формировании клеточной стенки:

• определяет разделение на Грам-положительные и Грам-отрицательные микроорганизмы: транспептидаза присутствует у всех грам-положительных бактерий, а у некоторых грам-отрицательных — участвует в формировании клеточной стенки.
• является катализатором связывания аминокислот пептидогликана.

Бензилпенициллин, благодаря схожей структуре с аминокислотами, встраивается между их молекулами, связываясь с центром выработки транспептидазы и блокируя ее синтез. Это приводит к разрушению связей между аминокислотами, повреждению клеточной мембраны и гибели бактерий (лизис).

Ингибирование транспептидазы особенно эффективно при росте и размножении микроорганизмов; на «спящие» бактерии бензилпенициллин не влияет.

Некоторые бактерии выделяют фермент пенициллиназу, который блокирует действие пенициллиновых препаратов. В таких случаях бензилпенициллин неэффективен. Для борьбы с такими бактериями используют антибиотики пенициллинового ряда, защищенные клавулановой кислотой (например, аугментин, амоксиклав).

Бактерии, в отношении которых активен бензилпенициллин

1. Грамположительные бактерии:

• Streptococcus spp – стрептококки: пневмококки (Streptococcus pneumoniae), пиогенные стрептококки (Streptococcus pyogenes).
• Staphylococcus spp – стафилококки, не вырабатывающие пенициллиназу.
• Corynebacterium diphtheriae – возбудитель дифтерии.
• Bacillus anthracis – возбудитель сибирской язвы.

2. Анаэробные спорообразующие палочки:
Clostridium spp – микроорганизмы, вызывающие газовую гангрену.

3. Грамотрицательные бактерии:

• Neisseria meningitidis – менингококк;
• Neisseria gonorrhoeae – возбудитель гонореи.

4.Actinomyces spp – актиномицеты, вызывающие актиномикозы.

5.Spirochaetaceae – спирохеты, ответственные за сифилис, возвратный тиф, фрамбезию, болезнь Лайма и другие заболевания.

Пенициллин — первый антибиотик

При каких патологиях назначается?

Бензилпенициллин используется для этиологической терапии (лечение, направленное на уничтожение возбудителей заболеваний) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антибактериальными средствами. В последние годы наблюдается резистентность микроорганизмов к бензилпенициллину, что снижает его эффективность. Врачи стали предпочитать более современные антибиотики, однако некоторые бактерии утратили резистентность, что позволяет использовать бензилпенициллин для лечения инфекционных заболеваний. Рекомендуется подбирать антибиотики на основе тестирования медикаментозной чувствительности возбудителей ( антибиотикограммы).

Бензилпенициллин (в частности, бензатин) наиболее эффективно применяется для лечения сифилиса и заболеваний, вызванных спирохетами. Бензатин бензилпенициллина и его комбинации (бициллин-3, -5) являются стандартом в лечении и профилактике ревматических заболеваний.

Патология	Механизм действия	Дозировка
Инфекции ЛОР-органов: * ангина; * скарлатина (возбудитель стрептококк); * дифтерия; * отиты; * синуситы.	Бензилпенициллин эффективен против распространенных возбудителей: * стрептококки; * стафилококки; * пневмококки; * возбудитель дифтерии; * актиномицеты. Основной механизм действия — разрушение клеточной стенки бактерий путем блокирования фермента транспептидазы.	Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли: * Инфекции средней степени тяжести: суточная доза – 1–2 млн ЕД, вводить внутримышечно в 4-6 приемов. Возможно сочетание внутривенных вливаний (1-2 раза в сутки) с внутримышечными инъекциями. Курс лечения – 14 дней. * Тяжелые инфекции (включая пневмонию): суточная доза – от 2 до 12 млн ЕД за 6 инъекций, необходимо сочетание внутривенных и капельных вливаний с внутримышечными инъекциями. Курс – от 14 до 30 дней. * При плевритах: возможно введение в плевральную полость, 1 млн ЕД разводится в 10 мл воды для инъекций и вводится 1 мл 1 раз в сутки, 3-4 процедуры. Сочетается с внутримышечными инъекциями (минимум 2 недели). Внутриплевральное введение только в стационаре. * При абсцессе и актиномикозе легких возможно введение препарата в пораженный орган во время манипуляций. Детям! Суточная доза при заболеваниях средней степени тяжести – 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг массы тела за 4-6 введений, при тяжелом течении – до 200 000 — 300 000 ЕД/кг/сут. за 6 приемов. Возможно внутривенное капельное или внутримышечное введение, а также их чередование. Для внутриплеврального введения – 500 000 ЕД разводят в 10 мл, вводят 1 мл. Для профилактики скарлатины у детей, контактировавших с больными,
Инфекции органов дыхания * бронхиты; * пневмонии; * гнойные плевриты; * актиномикоз легких; * абсцесс легкого.
Бактериальные заболевания мочеполовой системы: * уретрит; * цистит; * аднексит; * сальпингит; * кольпит и эндоцервицит.
Бактериальные заболевания глаз: * гнойный конъюнктивит; * блефарит; * дакриоцистит.	При гнойных заболеваниях глаз бензилпенициллин можно вводить субконъюнктивально или интравитреально. Эта процедура проводится только в стационаре обученными офтальмологами.
Сепсис (бактериальная инфекция с попаданием бактерий в кровь). Септический эндокардит – поражение сердца при сепсисе, опасное осложнение.	Препарат вводят осторожно, постепенно увеличивая дозу, чтобы избежать инфекционно-токсического шока. Суточная доза при сепсисе и септическом эндокардите – от 18 000 000 до 24 000 000 ЕД за 6 внутривенных капельных вливаний до улучшения состояния, затем переходят на внутримышечные инъекции. При лечении детей возможно использование дозы до 500 000 ЕД/кг/сут за 4-6 введений (внутривенно капельно). Длительность лечения – от 2 недель до 2 месяцев.
Заболевания, передающиеся половым путем: гонорея	Бензилпенициллин эффективен против гонококков и бледной трепонемы, ингибируя транспептидазу и нарушая синтез оболочки микроорганизмов.	При первом инфицировании гонореей проводят ударный курс бензилпенициллином: первое введение 600 тысяч ЕД, затем по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа, всего около 3 млн ЕД за курс. Иногда используют введение 600 тысяч ЕД с 3 мл физ. раствора и 5 мл крови больного. При повторных случаях гонореи бензилпенициллин по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа, всего до 6 млн ЕД. Препараты бензилпенициллина бензатин при острой гонорее: по 600 000 ЕД 1 раз в сутки, 6 инъекций или 1,2 млн ЕД 1 раз через сутки, 3 инъекции. При повторных и хронических формах гонореи: по 600 000 ЕД 10 инъекций 1 раз в сутки.
Сифилис.	В лечении сифилиса используют бензилпенициллина бензатин. При свежем сифилисе – 1-2 внутримышечных инъекций по 2,4 млн ЕД с разницей в 7 дней. При позднем сифилисе – по 2 400 000 ЕД 1 раз в неделю от 3 до 5 инъекций. При врожденном сифилисе у детей: бензилпенициллина бензатин 1 200 000 ЕД внутримышечно (разделить на 2 ягодицы) однократно.
Воспалительные заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки: * стрептодермия; * стафилодермия; * рожа; * фурункулез; * абсцессы и флегмоны; * заражение посттравматических и послеоперационных ран; * газовая гангрена.	Действие препарата на возбудителей заболеваний кожи и мягких тканей: * стрептококки; * стафилококки; * клостридии. Механизм действия аналогичный – блокирование фермента, участвующего в формировании клеточной стенки.	Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей лечат бензилпенициллином в суточной дозе 10 – 12 млн ЕД для взрослых и до 300 тысяч ЕД/кг для детей за 6 введений. Курс лечения – от 10 дней до 1 месяца. Также используют подкожные обкалывания пораженных участков антибиотиками. Для этого используют новокаиновую соль бензилпенициллина, 1-2 млн ЕД разводят в 10 мл воды, к 1 мл раствора добавляют 1 мл 0,25% новокаина. При газовой гангрене используют натриевую или калиевую соли бензилпенициллина в высокой дозе по 10 млн ЕД 4-6 раз в сутки не менее 2 недель. Далее для профилактики вводят бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД однократно. При рожистом воспалении назначают натриевую и калиевую соли бензилпенициллина по 1-2 млн ЕД 6 раз в сутки, курс – от 7 до 10 дней. Для профилактики обострений рожистого воспаления используют 2 400 000 ЕД бензилпенициллина бензатин 1 раз в месяц на протяжении нескольких лет, или сезонно по 3 месяца. Для профилактики инфицирования ран и послеоперационных осложнений также используют бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД для взрослых и 1,2 млн ЕД для детей однократно, при необходимости повторяют инъекцию не раньше, чем через 1 неделю.
Гнойные заболевания костей: * остеомиелиты; * остеиты.
Инфекции менингеальных оболочек: * менингиты с менингококкцемией; * другие бактериальные менингиты.	Антибактериальное действие в отношении менингококков, стафилококков, стрептококков. Механизм действия тот же.	При гнойных заболеваниях центральной нервной системы бензилпенициллин назначают в суточной дозе 10-12 млн ЕД для взрослых и до 300-500 тысяч ЕД/кг для детей за 6 введений. Курс лечения – от 14 дней до 1 месяца. При менингитах натриевую соль бензилпенициллина вводят в спинномозговой канал ( эндолюмбально) в дозе 5-10 тысяч ЕД в 5-10 мл воды для инъекций для взрослых и 2 500 – 5 000 ЕД для детей старше 1 года в 2,5-5 мл воды. Повторяют процедуру 1 раз в сутки несколько дней, затем переходят на стандартную схему инъекционного введения. В тяжелых случаях через 2 недели лечения можно ввести инъекцию бициллина-5.
Сибирская язва	Бактерицидное действие в отношении возбудителя сибирской язвы — Bacillus anthracis.	Суточная доза бензилпенициллина при лечении сибирской язвы – от 18 до 20 млн  ЕД для взрослых и 200  – 300 тысяч ЕД/кг для детей, препарат вводят внутривенно капельно медленно и внутримышечно каждые 3 часа. Курс лечения – в среднем 10 дней.
Заболевания, вызванные спирохетами: * возвратный тиф; * фрамбезия; * болезнь Лайма.	Механизм действия бензилпенициллина на спирохеты аналогичный.	При возвратном тифе суточная доза натриевой соли бензилпенициллина – 3 млн ЕД за 6 введений внутримышечно. При фрамбезии взрослым рекомендовано по 1,2 или 2,4 млн ЕД, детям 0,6-1,2 млн ЕД бензатина бензилпенициллина 1-2 инъекции внутримышечно. При болезни Лайма рекомендованы максимальные дозы бензилпенициллина при наличии осложнений: для взрослых от 18 до 20 млн ЕД, для детей 200-300 000 ЕД/кг в сутки, препарат вводят каждые 3-4 часа. Курс лечения – от 2 недель.
Лечение и профилактика ревматических заболеваний	Все ревматические болезни (ревматизм, ревматоидный артрит и др.) характеризуются хроническим поражением соединительной ткани. В патогенезе развития ревматизма основную роль играет циркуляция иммунных комплексов (антиген b-гемолитического стрептококка + антитело). Этиотропное лечение направлено на стрептококки: чем меньше возбудителей, тем меньше иммунных комплексов. В лечении ревматизма важна высокая доза препарата с длительным действием, поэтому целесообразно использовать бензилпенициллина бензатин (бициллин-1, -3, -5 и аналоги).	В период обострения ревматизма применяют натриевую или новокаиновую соли бензилпенициллина в дозе 600 000 ЕД 1 раз в сутки, для детей 50-100 000 ЕД/кг 1 раз в сутки. Курс – 10 дней. Далее начинают профилактику ревматизма бициллином: * Бициллин-1 – для взрослых по 2,4 млн ЕД внутримышечно, для детей – 600 тысяч ЕД (для детей до 25 кг) и 1,2 млн ЕД (детям более 25 кг) 1 раз в месяц. * Бициллин-3 – по 1,2 млн ЕД внутримышечно 1 раз в неделю. Детям эта форма не назначается. * Бициллин-5 – по 1,5 млн ЕД каждые 3 недели, для детей 750 тысяч ЕД каждые 2 недели. Бициллины для профилактики обострений назначают курсами по 1,5-3 месяца в весенне-осенние периоды, детям и подросткам в первые 3 года проводят профилактику круглогодично, а затем сезонно до 18 лет, в тяжелых случаях – до 21 года.

Как применять медикамент

Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина

Методы введения:

• внутримышечный;
• струйные или капельные внутривенные вливания;
• подкожный;
• внутриплевральный;
• эндолюмбальный (в спинномозговой канал);
• субконъюнктивальный и интравитреальный (в конъюнктиву и витреальную полость глаза);
• в ушной канал;
• в носовые проходы;
• внутриорганный (в процессе хирургических вмешательств).

Возможно комбинирование различных методов введения бензилпенициллина и переход от одного метода к другому.

Растворы следует готовить непосредственно перед введением в стерильных условиях.

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

• стерильная вода для инъекций (для всех способов введения);
• физиологический раствор натрия хлорида 0,9% (для любых методов парентерального введения);
• новокаин 2,5% и 5% (только для внутримышечных инъекций);
• раствор глюкозы 5% (только для внутривенных капельных вливаний).

Для приготовления раствора в флакон с сухим веществом вводят 1–3 мл растворителя для внутримышечных инъекций или 5–10 мл для внутривенных и других методов, после чего тщательно встряхивают до полного растворения соли. Получается прозрачный раствор; при смешивании с новокаином допустимо небольшое помутнение.

Бензилпенициллин бензатин и его смеси

Препарат предназначен только для внутримышечного введения в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Инъекцию нельзя проводить, если в шприц попала кровь.

Бициллин-3 и бициллин-5 нельзя разводить с новокаином при положительной реакции на него или наличии аллергии.

Бициллин-3 не используется в детской практике.

Бензатин бензилпенициллин может применяться длительно, даже несколько лет, например, для лечения ревматизма.

Растворители для инъекционного раствора:

• стерильная вода для инъекций;
• 0,9% раствор натрия хлорида;
• 2,5% или 5% раствор новокаина.

Для разведения порошка используйте 5 мл растворителя, вводите его медленно и аккуратно встряхивайте флакон до полного растворения.

Бензилпенициллин нельзя смешивать с гипертоническими солевыми растворами, бикарбонатом натрия, неогемодезом, реосорбилактом и другими инфузионными растворами.

Особые указания по приему бензилпенициллина

• Запрещается вводить препарат с другими медикаментами в одном шприце.
• Перед началом применения необходимо провести аллергическую пробу на антибиотик, особенно у пациентов с бронхиальной астмой и аллергическими заболеваниями. Осторожность требуется также при назначении людям с аллергией на антибиотики группы цефалоспоринов (например, цефтриаксон, цефтазидим, цефазолин).
• Если используется новокаиновая соль препарата или он разводится на новокаине, необходимо провести аллергическую пробу и на новокаин. Новокаиновая соль бензилпенициллина вводится только внутримышечно!
• Если через 3 дня лечения не наблюдается эффекта, следует пересмотреть терапию и выбрать антибиотик из другой группы.
• Преждевременная отмена препарата или его недостаточные дозы могут не только не дать результата, но и способствовать развитию резистентности микроорганизмов к антибиотику.
• При получении антибиотикограммы с устойчивостью возбудителя к бензилпенициллину необходимо немедленно заменить его на препарат, к которому возбудитель чувствителен.
• Использование бензилпенициллина во время беременности и лактации возможно только если риск побочных эффектов для матери и ребенка ниже, чем от отказа от антибиотика или по жизненным показаниям.
• Для пациентов старше 60 лет и людей с заболеваниями почек дозу антибиотика следует уменьшить из-за повышенной концентрации активного вещества в крови и тканях при нарушении почечной фильтрации.
• Препарат не влияет на внимательность и реакцию при управлении автомобилем или выполнении задач, требующих высокой концентрации.

Рекомендуемые дозы препарата*

Форма бензилпенициллина	Взрослые		Дети
Минимальная суточная доза	Максимальная суточная доза	Минимальная суточная доза	Максимальная суточная доза
Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли	1 млн ЕД, 4-6 приемов.	60 млн ЕД, 6-8 приемов.	50 тыс. ЕД на 1 кг массы тела, 4-6 приемов.	300 тыс. ЕД на 1 кг массы тела, в экстренных случаях до 500 тыс. ЕД/кг на 6-8 приемов.
Бензилпенициллина бензатин	300 тыс. ЕД один раз в 3-4 дня.	2,4 млн ЕД один раз в неделю.	600 тыс. ЕД однократно (для новорожденных).	1,2 млн ЕД один раз в неделю.
Бициллин-3	600 тыс. ЕД один раз в неделю.	1,8 млн ЕД дважды в неделю.	Применение противопоказано	Применение противопоказано
Бициллин-5	1,2 млн ЕД один раз в 3 недели.	2,4 млн ЕД один раз в месяц.	Для детей до 8 лет – 600 тыс. ЕД один раз в 3 недели, для детей от 8 до 12 лет – 1,2 млн ЕД один раз в месяц.

*Дозировки бензилпенициллина для внутримышечного, струйного или капельного внутривенного введения одинаковы, но зависят от формы препарата (натриевая соль, бензатин и т.д.).

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Бензилпенициллин не следует сочетать с лекарствами, влияющими на почечную экскрецию. Например, пробенецид, применяемый при подагре, может повысить уровень бензилпенициллина в крови, тогда как мочегонные препараты (фуросемид, лазикс и другие) снижают его концентрацию.

Также не рекомендуется одновременно применять бензилпенициллин с бактериостатическими антибактериальными средствами, которые замедляют рост и размножение бактерий. Бензилпенициллин эффективен только против активно растущих микроорганизмов. К таким средствам относятся тетрациклин, доксициклин и другие.

Возможные побочные эффекты

Побочный эффект	Причины и условия возникновения	Симптоматика	Методы устранения
Аллергические реакции немедленного типа:Крапивница	Аллергия на антибактериальные препараты часто встречается, хотя анафилактический шок — реже. Серьезные реакции возникают после повторного введения. При первом контакте иммунная система вырабатывает иммуноглобулины Е, отвечающие за немедленную гиперчувствительность. Повторный контакт приводит к образованию иммунных комплексов, повреждающих ткани и вызывающих воспаление, отеки и повреждения кожи и слизистых оболочек. В редких случаях возможны поражения внутренних органов. Кто подвержен аллергии на лекарства? * Люди с наследственной предрасположенностью. * Пациенты с аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, атопический дерматит и др.). * Лица, сенсибилизированные другими аллергенами или принимающие много медикаментов. * Больные с нарушениями иммунной системы. Что может вызвать лекарственную аллергию? * состояние пациента; * высокие дозы препарата; * инъекции (внутривенные, эндолюмбальные и др.); * длительное лечение; * качество медикамента; * использование новокаина для разведения.	На коже появляются красные волдыри, напоминающие крапиву, сыпь сначала возникает в месте введения препарата, затем может распространиться. После устранения аллергии высыпания быстро исчезают, кожа остается неизменной. В общем анализе крови — значительное увеличение уровня эозинофилов (более 6%).	При аллергии на бензилпенициллин немедленно прекратить его введение. Возможна реакция и на другие антибиотики пенициллинового ряда и цефалоспорины. При средней степени тяжести вводят антигистаминные препараты (супрастин, димедрол, тавегил) парентерально. При тяжелых реакциях применяют большие дозы преднизолона или других глюкокортикостероидов. Затем назначают инфузионную терапию с мочегонными средствами для ускорения выведения препарата. При нарушении дыхания требуется интубация или трахеотомия и/или подключение к аппарату ИВЛ. При анафилактическом шоке, помимо преднизолона, вводят адреналин. После устранения острого периода рекомендуется ввести 1 млн ЕД пенициллиназы, антидота для пенициллинов. Больному сообщают о непереносимости препарата и фиксируют в медицинской карте.
Отек Квинке (ангионевротический отек)	На фоне введения препарата возникает острый локальный отек лица и слизистых оболочек языка, гортани, трахеи, бронхов и пищевода, сопровождающийся жжением и дискомфортом. Опасные осложнения — отек гортани или легких, что может привести к удушью.
Анафилактический шок	Самое серьезное побочное действие, требующее немедленной реанимации. Основные симптомы: резкое падение артериального давления (менее 60/40 мм рт. ст.), затрудненное дыхание, аритмии, возможна потеря сознания, кома, судороги.
Приступ бронхиальной астмы	Проявляется резкой одышкой, шумным дыханием с удлиненным выдохом, возможна синюшность лица и паническое состояние пациента.
Синдром сывороточноподобных реакций:	Развивается из-за гиперчувствительности замедленного типа. Образование иммунологических комплексов антиген+антитело (иммуноглобулины М и G) приводит к их оседанию на стенках сосудов и повреждению тканей.	Сывороточноподобные реакции могут возникнуть через неделю после начала лечения бензилпенициллином. Симптомы: * Кратковременное повышение температуры до 40-41°C. * Сыпь в виде крапивницы, чаще всего в области введения препарата. * Увеличение лимфатических узлов (более пяти групп, безболезненные). * Ноющие боли в крупных суставах. * Увеличение селезенки.	Необходимо заменить бензилпенициллин на антибиотик другой группы. Рекомендуется дезинтоксикационная терапия.
Поражение сердечно-сосудистой системы:Гиперкалиемия	Может развиться при использовании калиевой соли бензилпенициллина. При сердечно-сосудистых заболеваниях или нарушениях выведения препарата почками уровень калия может увеличиться, что приводит к нарушениям работы миокарда.	* Аритмия желудочков; * Тахикардия (учащенное сердцебиение более 90 в минуту); * Мышечная слабость; * Общая слабость, недомогание; * Изменения на ЭКГ; * Остановка сердца (в тяжелых случаях).	При симптомах гиперкалиемии замените калиевую соль на натриевую или новокаиновую. Терапия — препараты кальция (хлорид кальция).
Аллергический миокардит	Развивается из-за аллергии (гиперчувствительность замедленного типа). Иммунные комплексы поражают миокард, вызывая воспаление и нарушая его функцию.	* Тахикардия; * Аритмия; * Ноющие боли в области сердца; * Одышка; * Слабость, сонливость, недомогание.	Немедленная отмена препарата. Далее назначают глюкокортикостероиды (преднизолон), антигистаминные препараты, препараты кальция, витамины Р, С. В тяжелых случаях проводят гемодиализ или гемосорбцию.
Поражение почек	Бензилпенициллин может вызвать интерстициальный нефрит, связанный с аллергией. Иммунные комплексы оседают в почечных канальцах, разрушая их мембраны и снижая функциональные возможности органа.	Симптомы могут проявиться через несколько дней после начала антибиотикотерапии. Проявления интерстициального нефрита: * Повышение температуры. * Боль в пояснице. * Интоксикационные симптомы: головная боль, сонливость, слабость, отсутствие аппетита, тошнота. * Отеки. * Снижение объема мочи (олигурия или анурия) – признак острой почечной недостаточности. * В общем анализе мочи – появление белка и эритроцитов – признак острого почечного недостатка.
Побочные эффекты со стороны органов кроветворения:	Редко бензилпенициллин может угнетать ростки костного мозга и стволовые клетки гранулоцитов, что приводит к лейкопении и агранулоцитозу.	* Лихорадка; * Выраженная слабость; * Одышка; * Тахикардия; * Язвы на слизистой рта и носа. В общем анализе крови: * Лейкопения – снижение уровня лейкоцитов ниже 4 Г/л. * Агранулоцитоз – снижение уровня нейтрофилов ниже 500 мкл.	Это состояние серьезное и может привести к летальному исходу. При первых признаках необходимо срочно заменить препарат. В некоторых случаях применяют препараты, стимулирующие образование лейкоцитов.
Кандидоз и дисбиозы	Бензилпенициллин воздействует не только на патогенные бактерии, но и на нормальную флору, что способствует росту грибков (рода Кандида).	* Кандидоз полости рта (язвы, белый налет). * Диарея (жидкий частый стул). * Кандидоз влагалища (молочница) – белые творожистые выделения с кислым запахом и зудом.	Лечение дисбиоза включает противогрибковые препараты и пробиотики. Рекомендуется витаминотерапия.

Наиболее распространенные побочные эффекты бензилпенициллина — аллергические реакции немедленного типа (отек Квинке, анафилактический шок, крапивница) и дисбиозы.

Приблизительная стоимость медикамента

Наименование препарата	Ориентировочная цена за 1 флакон (в России)
Соли бензилпенициллина натрия и калия 1 млн ЕД	6 – 7 руб.
Бициллин-1	6 – 7 руб.
Бициллин-3	65 – 75 руб.
Бициллин-5	75 – 85 руб.
Экстенциллин	400 – 500 руб.
Ретарпен	400 – 500 руб.

Пенициллин: проба на пенициллин, аллергия на пенициллин, лечение пенициллином детей

Вопрос-ответ

Какие болезни лечит бензилпенициллин?

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит, сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит, менингит, остеомиелит, инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит).

Для чего используется бензатин пенициллин?

Описание. Инъекция пенициллина G бензатина применяется для лечения бактериальных инфекций (например, лёгких и умеренных инфекций верхних дыхательных путей, сифилиса, фрамбезии, беджеля, пинты). Также применяется для профилактики ревматизма, хореи, ревматической болезни сердца и острого гломерулонефрита. Этот препарат является антибиотиком.

Сколько стоит бензилпенициллин?

Препараты с Бензатином бензилпенициллин, цена от 119 руб. Купить в аптеках «Апрель», инструкция по применению.

Как правильно принимать бензилпенициллин?

Взрослым назначают в дозе 5000–10 000 ЕД, детям в возрасте старше 1 года — 2000–5000 ЕД, вводят медленно — 1 мл/мин 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения бензилпенициллина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимость использования препарата, а также подберет правильную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией и будьте внимательны к своему организму. Если вы заметили какие-либо необычные реакции, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Соблюдайте режим приема препарата. Бензилпенициллин следует принимать в строго установленное время, чтобы поддерживать необходимую концентрацию лекарства в крови и обеспечить его максимальную эффективность.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности завершения курса лечения. Даже если симптомы исчезли, продолжайте принимать бензилпенициллин в соответствии с предписанием врача, чтобы избежать рецидива инфекции и развития устойчивости бактерий к антибиотикам.